É amplamente utilizado topicamente no tratamento de hipercromias por sua ação inibidora da síntese de melanina, através da redução da atividade da tirosinase e possivelmente pela interferência com a interação dos melanócitos e queratinócitos através da inibição do sistema plasmina-plasminogênio. Tem também a capacidade de quelar o ferro existente na hemossiderina, sendo por isso usado também nas hipercromias não melanodérmicas, como no clareamento de olheiras.

O ácido tranexâmico tem sido bastante estudado como tratamento alternativo do melasma. Estudos recentes revelaram que seu uso tópico previne a pigmentação induzida por radiação ultravioleta em cobaias e que seu uso intradérmico e intralesional produz clareamento rápido. A associação com a nicotinamida proporciona um clareamento mais uniforme. O ácido tranexâmico é um antifibrinolítico que inibe a quebra da fibrina. Ele bloqueia a conversão do plaminogênio em plasmina, por meio da inibição do ativador de plasminogênio. O ativador aumenta a atividade dos melanócitos, dessa maneira, ao inibir o ativador, o ácido tranexâmico reduz a hiperpigmentação do melasma.